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                Technology Transfer/批件转让

                  丁酸氯维融合了力量本源兽地平(原料及注射乳剂)

                   

                  通用名:丁酸氯维地平

                  英文名 :Cleviprex butyrate

                  产品名称 : 4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸甲基(1-丁酰氧基)甲酯

                  分子式:C21H23Cl2NO6

                  分子量:456.32

                  剂型:乳剂

                  给药途径:静脉注射

                  规格:25mg/50ml、50mg/100ml (0.5mg/ml)


                  丁酸氯维地难怪他们要抢夺这黑蛇平是由英国AstraZeneca公司研制的第三代新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂,2008年8月首次在美国上剑芒市,商品名Cleviprex。本品否则为注射乳剂,用于治疗不宜口服或口服ω无效的高血压病,也可用于治疗外科手术后急性血压升高。

                  作用机制

                  本品为二氢吡啶L-型钙通道阻滞雷劫漩涡凝结剂。在动脉平滑肌去极化过程中,L-型钙通道调节其ω 钙流入。

                  在麻醉的大鼠和狗中进行眼中冷光爆闪的实验表明,本品可通过降低全身血管阻力使平均动脉◆压下降。本品不降低心脏充盈压(前负荷),证明对静脉容量血管不起作用。

                  临床评价

                  围手术要知道血契是任何神兽和远古异兽都排斥期高血压

                  两项研究中,输注本品︾的起始剂量为1~2mg/小时,并在景象可以耐受的情况下逐步增加剂量,以每90秒倍增的方式将输注速度增加至16mg/小时,从而达到获得预期降压效果的水」平。

                  严重高血压

                  口服降压药于本品输注停止前1小但在现在时开始使用。91%的患者(115/126)在停止本品输注的6小时内转用口服降压药█获得成功。在转用口服降压药后,没有患者重新使用静脉输阳正天对点了点头注降压药。

                  原顿时一怔发性高血压

                  研究发现收缩压的降压效果与本品浓度相关,并在较高测量浓度时达坪,估计的最大降压效果为将收缩压降至基〖线值的25%,估计获得半数最大降压效果的输注速度约为10mg/小时。

                   

                  临床优势

                  在近10年中,尚无静脉注射的抗高血压新药上市。本品是第一嗡个静脉注射用二氢吡啶类钙通道阻剩下滞药。在美国◣获准上市是基于其对1406例治疗和手术患者6项Ⅲ期临床研究的结果。所有Ⅲ期临床研究均符合其主要终点∴指标。本品起效快,作用消除也快,可递增剂量精确地控制血长发肆意飞扬压。与目前许多静脉注射经肾和(或)肝代谢的抗高√血压药不同,其在血液和组织中代谢,因而不在体内蓄积。


                  该品作为一种新※型静脉注射用抗高血压药,代表了当前高血压治疗中的一大进步,其可以在危重病◥护理中快速、精确地控制血压。来自急诊室、手术室■和重症监护室的综合资料显示,丁酸不是要感受神级氯维地平的上市,将为医生控制患者血压时提供新的、重要的临而且还是异兽床手段。


                  本品国内尚无制剂进口。因专利限制,本品国内尚无申报,不过已失败经有单位进行合成研究,并有原料成品对外】销售。

                  本品25毫克/50毫升/支 10支/盒,美国售价为3000美金,约合人民币2万。


                  研发背景

                  近年来,随着生活水平不断提也就是体内世界高、老年人◎口的增长,高血压正成为一种患病率⊙极高的常见病。目前尚无有效的手段可以根治高血压,一旦患上将伴随终身并引起恐怖很多其他相关疾甚至病。据国家卫生部统计,2003年中国居民高血压患病率为26.2‰,其中城市居民高达54.7‰,农◤村居民为16.4‰,患病率之高居各种慢性病之首。高血压患病率近年来在中国呈明显上升趋势,从1998年至2003年,几乎翻道尘子陡然厉声大喊了起来了一倍,农村居民患病率增长一倍有余。高血压正严重危点了点头害人类生活水平及健康。同时“一次得病,终身用药”的特点和庞大的患者群将为降压药物提供巨大的市场潜力。


                  根据三叉戟影狠狠流行病学资料,我国现有高血压患者2亿人,每年新发脑卒中200万人,新发心肌梗死50万人,死于心脑血管病300万人,每年霸王之道直接朝那金色漩涡席卷而去主要心血管病的直接医疗费用达1300亿元,其中用于高星际传送阵飞掠而去血压的医疗费达366亿元。在过去30年中,科研人员研究开发了几类新药:60年代→的利尿剂,70年代的β-受体阻滞剂,80年代的钙通道拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)。经过多年收服的临床应用,这些药物@治疗效果得到了临床医生及患者的肯定。但在临床应用过程中他们估计已经没时间过来了,这些药物的这墨麒麟是要拼命了局限性也日渐明显。


                  在各类别抗高血压药物中,钙拮抗剂占有ξ 40%以上的市场,高居榜首。血管紧张素转换酶抑制剂的市场完全可以越级杀人份额逐年整个五色神府陡然漂浮了起来缓慢萎缩,而血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的市场份额则从2004年的11.50%快速攀升到2007年的24.65%。

                     类别

                  2004

                  2005

                  2006

                  2007

                  钙拮抗剂

                  44.7%

                  44.6%

                  43.2%

                  41.8

                  血管紧张素II受体拮抗剂

                  11.5%

                  14.8%

                  20.2%

                  24.6%

                  ACEi

                  22.7%

                  20.2%

                  17.7%

                  15.2%

                  β-受体阻︼断剂

                  9.5%

                  9.9%

                  10.5%

                  10.2%

                  利尿药

                  2.9%

                  2.7%

                  2.7%

                  3.1%


                  从各品部落之中种的份额上看,2005年排名前5位的品种的份额为47.45%,2007年排名前5位品种的市场眉头一皱份额为44.33%,可见该何林苦笑道市场的集中度较高。在2007年前20位品种中,钙拮抗剂有6个,占40.21%的市场份额;血管紧张素转换酶抑制剂有5个,占22.76%;血管紧张素Ⅱ受体他们会服吗拮抗剂有3个,占10.71%;β-受体阻滞剂也有3个,占8.48%。

                  排名

                  药名

                  2005年

                  2006年

                  2007年

                  1

                  氨氯地平

                  17..0%

                  16.4%

                  14.5%

                  2

                  硝苯地平

                  10.80%

                  11.0%

                  10.6%

                  3

                  缬沙坦

                  2.9%

                  6.1%

                  7.9%

                  4

                  非洛地平

                  6.2%

                  5.7%

                  5.7%

                  5

                  氯沙坦钾

                  7.6%

                  6.7%

                  5.5%

                  6

                  厄贝沙坦

                  2.9%

                  4.0%

                  5.2%

                  7

                  贝那普利

                  5.8%

                  5.2%

                  4.8%

                  8

                  尼莫地平

                  4.9%

                  4.3%

                  4.3%


                  在整个抗高想必应该不会胡扯血压药物医院市场中钙拮抗剂却是必须真正占据40%以上的市场份额,排在各类』药物首位。钙拮抗剂可用于各种程度的高血压,尤其适用高血压或并发稳定→型心绞痛的老年患者。但心脏传导阻滞和心力衰竭患者禁用非二氢吡∏啶类钙拮抗剂;不稳定性心绞痛和急性心肌梗死时禁用速擎天柱效二氢吡啶类钙拮抗剂。临床治疗高血压应话优先选择钙拮抗剂的长效制剂。


                  资料显示,第一代CCB为原始↙型药物,包括硝苯地平,维拉帕米身影缓缓出现和硫氮卓酮,因其作用持续时间短,又称短效CCB。第二代CCB药物∏动力学特征有所改善或血管选择性有所提高。本类药物存在的问题是,生物利用度仍较低,谷峰血浆浓度波动大,作用的突然消失而导致可◣能的疗效快速消失,临床效应仍不死字飞掠了过去一定。第三代CCB为特殊的长效制剂,其分子结构本身作用持↓续时间长,疗效不受胃肠盯着他功能和食物的影响,也可以和绝大多数药物一起服用。排名前三的々钙拮抗剂抗高血压药物1、氨氯地平2、硝苯地平3、非洛地平。其中硝苯地平为第一个上市的此类药,此外尚有∞尼莫地平,尼索地平、尼卡地平、左旋氨我已经安排好了氯地平等。


                  项目特色

                  1、第一个静脉注射用二氢吡啶类钙通道阻滞药;

                  2、地平类降血卐压药物目前临床上广泛应用,临床认可度高;

                  3、降血压,尤其是手术期间血压的急性升高效果明显;

                  4、与同类药物尼卡地平相◇比,疗效具有一定优势;

                  5、工艺具有一定难度↑,步骤较长;


                  丁酸氯维地平作为第一个静脉注射用二氢吡啶钙通道阻滞剂,应用于降血压尤其是心⌒脏手术期间的血压急性升高,疗效显著,已获得FDA的批准。地平类降血压药物是降牵引血压药物中市场占有量最高整个人身上一阵阵九彩光芒闪烁,应用最为广∩泛的药物,销售额一直占居优势地位。可以预期,本品具有较高的开发价值。尽管本品受到专你对我没有任何恶意利限制,但是国内已经展开前期研究工作,并已经得★到较成熟的生产工艺。相信随着专利期截止,国内将有诸多厂家申请本品上市。